黄原胶在药用领域的应用

发布日期:2015-03-17 22:31:41
黄原胶在药用领域的应用
黄原胶在药用领域的应用黄原胶是目前商业化应用程度最高、人类研究最为彻底 的一种自然多糖,又名黄胶,是20世纪50年代美国农业部伊 利诺斯州皮奥利尔北部研究室从野油菜黄单孢菌中分离得 到的中性水溶性多糖。
一、黄原胶的结构
黄原胶分子是由五糖单元重复组成的结构聚合体,该聚 合体的骨架和纤维素比较类似,但又有其独特结构:它的一 级结构由P-(1—4)键连接的葡萄糖基主链与三糖单位的 侧链组成,侧链由D—甘露糖和D—葡萄糖醛酸交替连接而 成。通过电子显微镜和X射线测定,其二级结构是由侧链绕 着主链反向缠绕并通过氢键维系形成的双螺旋和多螺旋结 构。黄原胶的三级结构是其双螺旋结构之间依靠微弱的非 共价键作用力形成的网状螺旋复合体,可以液晶的形式存在 于水溶液中。
二、黄原胶的性质
黄原胶的外观为淡黄色粉末状固体,无毒副作用。独特 的结构决定了黄原胶具有耐酸、碱、盐、热的优良理化性质。 黄原胶是目前集悬浮、乳化、稳定、增稠于一体的,性能最为 优越的生物胶,它具有长链高分子的一般性能,又比一般的 高分子含有较多的官能团,在不同条件下能表现出不同的独 特性能
(一)悬浮性和乳化性。黄原胶溶解于水时,由于其具有 亲油和亲水基团,可以缓解油相和水相的不容性,从而能形 成一个较稳定的油-水动态平衡,对油滴和不溶性固体有很 好的悬浮作用。它还可以借助水的稠化作用,把油脂在水中 乳化。麻建国的研究发现,只有当黄原胶的添加量达到一定 量后才能起到预定的稳定作用,在黄原胶的质量分数小于〇. 〇〇1 %时,实验体系的稳定性变化不大;质量分数在0.01 % ~ 0.02%时样品底部富水层出现,但体系无明显分层;质量分 数大于0.02%时,乳状液很快分层。只有当质量分数超过0. 25%时,黄原胶才能起到提高体系稳定性的作用。
(二)稳定性。黄原胶二级结构中侧链对主链的反向缠 绕保护作用使其不易降解,决定了其具有抗高温、抗酶解和 耐酸碱的特性。一般的多糖黏度在加热条件下会发生变化, 但黄原胶的水溶液在很广的温度范围内仍有稳定的高黏度, 黄原胶溶液在一定的温度范围内反复加热冷冻,其黏度几乎 不受影响。许多工业酶类或微生物酶类如蛋白酶、淀粉酶、 果胶酶、纤维素酶和半纤维素酶等都不能使黄原胶降解。黄原胶在药用领域的应用,其 溶液对酸、碱很稳定,在pH 3 ~ 11范围内黏度几乎不变。虽 然当PH值大于或等于9时,黄原胶会逐渐脱去乙酰基,在 PH小于3时也会失去丙酮酸基,但无论失去乙酰基或是丙 酮酸基对黄原胶溶液黏度的影响都很小。
黄原胶对多种盐溶液有良好的相容性和稳定性,与盐溶 液混溶时黏度基本不受影响。它可在质量分数为10% KC1、 10% NaCl2、5% Na^CC^溶液中长期存放,黏度几乎保持不 变。
(三)增稠性。由于其网状的三级结构,黄原胶能良好地 控制水流动,低质量浓度下就具有很好的增稠性,可达到同 浓度明胶的100倍。吉武科等人研究表明:在25弋下,用 NDJ - 1型旋转黏度计6转/分测得质量分数分别为0. 1%、 0• 2%、0.3%、0.7%和0.9%的黄原胶黏度分别为lOOmPa • s、480 mPa • s、l ,300 mPa • s、5,400 mPa * s 和 8,600 mPa • s0
一一比对,如果正确无误,则在系统中将该设备的信息标记 为已经归还,最后将已经归还的固定资产设备状态标记为在 库存储。
(四)设备盘点模块设计。固定资产设备在日常使用过 程中,需要系统管理人员定期对设备进行核查盘点,掌握固 定资产设备的库存和使用情况,并将核查信息录入到系统数 据库中,形成一份完整的固定资产盘点报告记录。
四、结语
综上所述,本文提出的基于Oracle数据库的行政事业单 位固定资产信息管理系统设计方案改善了传统事业单位固 定资产的管理模式,解决了固定资产信息登记不全、设备随 意领用和拆卸的问题,系统采用先进的三层体系架构,以及 Oracle数据库系统,保证了整个系统业务流程处理速度快、效 率高的要求。
(四)流变性。由于连接主链和侧链的氢键会被破坏,黄 原胶的水溶液在剪切力的作用下,分子会形成不规则的线团 状,黏度急剧下降,如剪切速度越高,黏度下降越快,当剪切 力消失时,分子又能恢复到原来的结构,黏度就会立即恢复 到最大,即使是在低浓度的情况下也能形成高黏度的典型的 非黏度溶液。剪切力和黏度的关系是完全可塑的。
(五)安全性。短期喂养实验和长期喂养实验均表明黄 原胶无任何毒副作用。年黄原胶被美国FDA批准认 证,广泛用于药品、食品、石油工业领域;1975年由美国药典 处方集(USP - NF)收载,丨983年世界卫生组织及联合国粮农 组织批准其为食品添加剂,2010年被中国药典收载为药用辅 料。
三、黄原胶在药用领域的应用
黄原胶是目前商业化应用范围最广的一种自然多糖,在 食品、日用化工、医药等十几个领域都有着广泛应用。相比 于其他胶类助悬剂,黄原胶黏度高,有较强的流变性和假塑 性,还有良好的稳定性、耐酸碱、耐酶的能力,与各种溶剂良 好的相容性和配伍性,以及安全无毒的特性,黄原胶在药用 领域广泛应用,作为辅料可以起到悬浮剂、乳化剂、稳定剂增稠剂、缓释剂和控释剂的作用。
(一)在混悬剂或干混悬剂中的应用。对于混悬剂,沉降 体积比很关键,药物的粒度、助悬剂的选择和用量都是比较 重要的影响因素。助悬剂不但要保证助悬的效果,还要保证 混悬液有一定的流动性,黄原胶是很好的选择。选择助悬剂 应根据混悬剂中的药物性质而定,因为助悬剂与混悬剂中的 药物或其他成分可能发生相互作用,如有些助悬剂能与某些 药物结合,使药物不能或延缓发挥疗效。若助悬剂与药物电 荷相反时,因电荷被中和或在体系中含有较大量的电解质因 “盐析”而发生胶体聚结。故在设计处方选择助悬剂时应周 密考虑,最好辅以流变学参数测定以便选择最佳品种。
金光义等对炉甘石洗剂、联苯苄唑滴眼液和联苯苄唑软 件的研究表明,黄原胶的悬浮性、增稠性和触变性优于其他 两种胶,是外用混悬剂良好的稳定剂,国外对黄原胶的研究 开展较早,已有数十个黄原胶作为助悬剂的口服混悬剂或口 服干混悬剂上市。
(二)在其他液体或半固体制剂中的应用。黄原胶是一 种亲水胶,它突出的假塑性能明显增加液体制剂和半固体制 剂的稳定性。黄原胶的高黏性也更利于外用制剂的涂布,而 且在水分挥发后可以保持药物不从皮肤上脱落,提高了用药 舒适感,也增加了生物利用度;滴眼剂需要与用药部位的长 时间接触才能发挥疗效,黄原胶的假塑性起到了特殊功效, 使用黄原胶做助悬剂,可以使眼球眨动时药物的黏度减小, 能与眼部充分接触,而在停止眨眼时黏度又会增加,延长药 物与眼部的作用时间;黄原胶还有一定的抗氧化能力,对易 氧化药物及辅料有保护作用;黄原胶可代替琼脂作为培养细 菌和真菌的培养基凝固剂,在硬度、持水性,以及细菌数量和 菌落形态等方面均优于琼脂。
(三)在固体制剂中的应用。黄原胶作为崩解剂、黏合 剂、缓释剂、控释剂等应用于固体制剂中。黄原胶良好的黏 合作用,使其可与多种辅料配伍制备出不同硬度、溶出速率、 黏度的缓释片,既适用于水溶性药物,也适用于非水溶性药 物,如解热镇痛药、抗炎药、维生素等;作为黏合剂来制片时, 可以加人各种辅料来调整硬度,防止片子过硬,在压片过程 和储存时出现裂片;黄原胶是微胶囊药物囊材的重要组分, 能够控制药物释放;黄原胶还能作为咀嚼片或吸吮片的賦形 剂,因为拒绝时产生的剪切力,增强口感,有利于药物释放; 黄原胶也可作为其它口服剂型的基质材料
四、小节与展望
黄原胶的上市历史还不超过40年。由于其优良的理化 性质,黄原胶在药用领域的应用,是一种市场潜力大、开发前景好的产品。国际市场上 对黄原胶的研究开展较早,应用广泛,我们应加强对黄原胶 的研究和应用。
黄原胶在药物制剂方面有着很强的应用潜力,特别是在 混悬剂和干混悬剂中使用效果是很好的,目前已不断开发和 取得了一些成果。在国内,医药辅料级黄原胶的市场需求量 在逐步增加,但市场开发力度不大,性价比没有优势,其工艺 没有成熟的技术支持,还有待进一步开发,不具备与国际产 品的竞争能力。因此国内尚需深人研究,以增加在医药领域 的应用。 
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