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黄原胶在药用领域的应用

发布日期:2015-03-17 22:31:41
黄原胶在药用领域的应用
黄原胶在药用领域的应用,黄原胶是目前商业化应用程度最高、人类研究最为彻底 的一种自然多糖,又名黄胶,是20世纪50年代美国农业部伊 利诺斯州皮奥利尔北部研究室从野油菜黄单孢菌中分离得 到的中性水溶性多糖。
一、黄原胶的结构
黄原胶分子是由五糖单元重复组成的结构聚合体,该聚 合体的骨架和纤维素比较类似,但又有其独特结构:它的一 级结构由P-(1—4)键连接的葡萄糖基主链与三糖单位的 侧链组成,侧链由D—甘露糖和D—葡萄糖醛酸交替连接而 成。通过电子显微镜和X射线测定,其二级结构是由侧链绕 着主链反向缠绕并通过氢键维系形成的双螺旋和多螺旋结 构。黄原胶的三级结构是其双螺旋结构之间依靠微弱的非 共价键作用力形成的网状螺旋复合体,可以液晶的形式存在 于水溶液中。
二、黄原胶的性质
黄原胶的外观为淡黄色粉末状固体,无毒副作用。独特 的结构决定了黄原胶具有耐酸、碱、盐、热的优良理化性质。 黄原胶是目前集悬浮、乳化、稳定、增稠于一体的,性能最为 优越的生物胶,它具有长链高分子的一般性能,又比一般的 高分子含有较多的官能团,在不同条件下能表现出不同的独 特性能:
(一)悬浮性和乳化性。黄原胶溶解于水时,由于其具有 亲油和亲水基团,可以缓解油相和水相的不容性,从而能形 成一个较稳定的油-水动态平衡,对油滴和不溶性固体有很 好的悬浮作用。它还可以借助水的稠化作用,把油脂在水中 乳化。麻建国的研究发现,只有当黄原胶的添加量达到一定 量后才能起到预定的稳定作用,在黄原胶的质量分数小于〇. 〇〇1 %时,实验体系的稳定性变化不大;质量分数在0.01 % ~ 0.02%时样品底部富水层出现,但体系无明显分层;质量分 数大于0.02%时,乳状液很快分层。只有当质量分数超过0. 25%时,黄原胶才能起到提高体系稳定性的作用。
(二)稳定性。黄原胶二级结构中侧链对主链的反向缠 绕保护作用使其不易降解,决定了其具有抗高温、抗酶解和 耐酸碱的特性。一般的多糖黏度在加热条件下会发生变化, 但黄原胶的水溶液在很广的温度范围内仍有稳定的高黏度, 黄原胶溶液在一定的温度范围内反复加热冷冻,其黏度几乎 不受影响。许多工业酶类或微生物酶类如蛋白酶、淀粉酶、 果胶酶、纤维素酶和半纤维素酶等都不能使黄原胶降解。黄原胶在药用领域的应用,其 溶液对酸、碱很稳定,在pH 3 ~ 11范围内黏度几乎不变。虽 然当PH值大于或等于9时,黄原胶会逐渐脱去乙酰基,在 PH小于3时也会失去丙酮酸基,但无论失去乙酰基或是丙 酮酸基对黄原胶溶液黏度的影响都很小。
黄原胶对多种盐溶液有良好的相容性和稳定性,与盐溶 液混溶时黏度基本不受影响。它可在质量分数为10% KC1、 10% NaCl2、5% Na^CC^溶液中长期存放,黏度几乎保持不 变。
(三)增稠性。由于其网状的三级结构,黄原胶能良好地 控制水流动,低质量浓度下就具有很好的增稠性,可达到同 浓度明胶的100倍。吉武科等人研究表明:在25弋下,用 NDJ - 1型旋转黏度计6转/分测得质量分数分别为0. 1%、 0• 2%、0.3%、0.7%和0.9%的黄原胶黏度分别为lOOmPa • s、480 mPa • s、l ,300 mPa • s、5,400 mPa * s 和 8,600 mPa • s0
一一比对,如果正确无误,则在系统中将该设备的信息标记 为已经归还,最后将已经归还的固定资产设备状态标记为在 库存储。
(四)设备盘点模块设计。固定资产设备在日常使用过 程中,需要系统管理人员定期对设备进行核查盘点,掌握固 定资产设备的库存和使用情况,并将核查信息录入到系统数 据库中,形成一份完整的固定资产盘点报告记录。
四、结语
综上所述,本文提出的基于Oracle数据库的行政事业单 位固定资产信息管理系统设计方案改善了传统事业单位固 定资产的管理模式,解决了固定资产信息登记不全、设备随 意领用和拆卸的问题,系统采用先进的三层体系架构,以及 Oracle数据库系统,保证了整个系统业务流程处理速度快、效 率高的要求。
(四)流变性。由于连接主链和侧链的氢键会被破坏,黄 原胶的水溶液在剪切力的作用下,分子会形成不规则的线团 状,黏度急剧下降,如剪切速度越高,黏度下降越快,当剪切 力消失时,分子又能恢复到原来的结构,黏度就会立即恢复 到最大,即使是在低浓度的情况下也能形成高黏度的典型的 非黏度溶液。剪切力和黏度的关系是完全可塑的。
(五)安全性。短期喂养实验和长期喂养实验均表明黄 原胶无任何毒副作用。年黄原胶被美国FDA批准认 证,广泛用于药品、食品、石油工业领域;1975年由美国药典 处方集(USP - NF)收载,丨983年世界卫生组织及联合国粮农 组织批准其为食品添加剂,2010年被中国药典收载为药用辅 料。
三、黄原胶在药用领域的应用
黄原胶是目前商业化应用范围最广的一种自然多糖,在 食品、日用化工、医药等十几个领域都有着广泛应用。相比 于其他胶类助悬剂,黄原胶黏度高,有较强的流变性和假塑 性,还有良好的稳定性、耐酸碱、耐酶的能力,与各种溶剂良 好的相容性和配伍性,以及安全无毒的特性,黄原胶在药用 领域广泛应用,作为辅料可以起到悬浮剂、乳化剂、稳定剂、 增稠剂、缓释剂和控释剂的作用。
(一)在混悬剂或干混悬剂中的应用。对于混悬剂,沉降 体积比很关键,药物的粒度、助悬剂的选择和用量都是比较 重要的影响因素。助悬剂不但要保证助悬的效果,还要保证 混悬液有一定的流动性,黄原胶是很好的选择。选择助悬剂 应根据混悬剂中的药物性质而定,因为助悬剂与混悬剂中的 药物或其他成分可能发生相互作用,如有些助悬剂能与某些 药物结合,使药物不能或延缓发挥疗效。若助悬剂与药物电 荷相反时,因电荷被中和或在体系中含有较大量的电解质因 “盐析”而发生胶体聚结。故在设计处方选择助悬剂时应周 密考虑,最好辅以流变学参数测定以便选择最佳品种。
金光义等对炉甘石洗剂、联苯苄唑滴眼液和联苯苄唑软 件的研究表明,黄原胶的悬浮性、增稠性和触变性优于其他 两种胶,是外用混悬剂良好的稳定剂,国外对黄原胶的研究 开展较早,已有数十个黄原胶作为助悬剂的口服混悬剂或口 服干混悬剂上市。
(二)在其他液体或半固体制剂中的应用。黄原胶是一 种亲水胶,它突出的假塑性能明显增加液体制剂和半固体制 剂的稳定性。黄原胶的高黏性也更利于外用制剂的涂布,而 且在水分挥发后可以保持药物不从皮肤上脱落,提高了用药 舒适感,也增加了生物利用度;滴眼剂需要与用药部位的长 时间接触才能发挥疗效,黄原胶的假塑性起到了特殊功效, 使用黄原胶做助悬剂,可以使眼球眨动时药物的黏度减小, 能与眼部充分接触,而在停止眨眼时黏度又会增加,延长药 物与眼部的作用时间;黄原胶还有一定的抗氧化能力,对易 氧化药物及辅料有保护作用;黄原胶可代替琼脂作为培养细 菌和真菌的培养基凝固剂,在硬度、持水性,以及细菌数量和 菌落形态等方面均优于琼脂。
(三)在固体制剂中的应用。黄原胶作为崩解剂、黏合 剂、缓释剂、控释剂等应用于固体制剂中。黄原胶良好的黏 合作用,使其可与多种辅料配伍制备出不同硬度、溶出速率、 黏度的缓释片,既适用于水溶性药物,也适用于非水溶性药 物,如解热镇痛药、抗炎药、维生素等;作为黏合剂来制片时, 可以加人各种辅料来调整硬度,防止片子过硬,在压片过程 和储存时出现裂片;黄原胶是微胶囊药物囊材的重要组分, 能够控制药物释放;黄原胶还能作为咀嚼片或吸吮片的賦形 剂,因为拒绝时产生的剪切力,增强口感,有利于药物释放; 黄原胶也可作为其它口服剂型的基质材料。
四、小节与展望
黄原胶的上市历史还不超过40年。由于其优良的理化 性质,黄原胶在药用领域的应用,是一种市场潜力大、开发前景好的产品。国际市场上 对黄原胶的研究开展较早,应用广泛,我们应加强对黄原胶 的研究和应用。
黄原胶在药物制剂方面有着很强的应用潜力,特别是在 混悬剂和干混悬剂中使用效果是很好的,目前已不断开发和 取得了一些成果。在国内,医药辅料级黄原胶的市场需求量 在逐步增加,但市场开发力度不大,性价比没有优势,其工艺 没有成熟的技术支持,还有待进一步开发,不具备与国际产 品的竞争能力。因此国内尚需深人研究,以增加在医药领域 的应用。 
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