黄原胶的性质及在制剂中的应用

1黄原胶的结构、组分及其构象

黄原胶的分子结构见附图。

附图黄原胶的分子结构

黄原胶为白色或米黄色微具甜橙臭的粉末，属碳 水化合物多聚糖类物质。由附图可以看出，它具有纤维 素的主链和低聚糖的侧链主链由D-葡萄糖以U-1,4 糖苷键相连，每隔一个葡萄糖的C3位连接一个侧链，侧 链由甘露糖葡萄糖醛酸甘露糖相连组成与主链相连 的甘露糖C位带一个乙酰基，末端的D甘露糖有一半 数量的分子，其C4和C■位与一个丙酮酸以缩酮链相连 接黄原胶的分子量在2< 1C6~ 50< 106之间近年 来，国内外学者对黄原胶在水溶液中的构象进行了大 量的研宄，认为黄原胶在氯化钠水溶液中主要以多分 子缔合状态存在，少量以单分子状态存在，且为蠕状 链，缔合状态的分子呈分段的双股螺旋构象 2黄原胶的性质

2.1黄原胶的流变学特性：黄原胶为一阴离子型聚电 解质，既溶于冷水，黄原胶的性质及在制剂中的应用,也溶于热水,但不溶于大多数有机 溶媒黄原胶具有良好的增粘性和优良的流变学特性， 低浓度时就显示出很好的粘度和很强的假塑性，其10 g/L的水溶液在静置时几乎成凝胶状,粘度为15 000~ 20 000 mPa+ s,且表观粘度与浓度和剪切速率有关，随 着黄原胶浓度的增大，其粘度也增大。当黄原胶溶液受 到剪切时,粘度迅速下降，易于流动，一旦停止剪切，粘 度立即恢复原状，由于其粘滞性很低，所以黄原胶溶液 很容易倾出和用泵输送因此，黄原胶是稳定性优越的 增稠剂和悬浮剂丄

2.2电解质对黄原胶溶液粘度的影响：电解质对黄原 胶溶液粘度的影响与黄原胶溶液的浓度有关，在其浓 度低于1.5g/L时，增加氯化钠的浓度，其粘度稍有下 降；而在其浓度为2.5g/L或更高时，增加氯化钠的浓 度，却使粘度上升；氯化钠浓度在0.2g/L~ 0.7 g/L范 围时，黄原胶溶液粘度最大；在较高的氯化钠浓度时， 黄原胶溶液粘度保持不变，即使含150g/L的氯化钠， 仍可形成稳定的粘稠液二价金属离子(如钙、镁）盐对 粘度也有相同的影响，且黄原胶与这些二价金属离子 盐有很好的互溶性，不发生盐析现象『3!因此，黄原胶是 一优良的稳定剂

2.3温度对黄原胶溶液粘度的影响：在含有少量电解 质（如1g/L氯化钠)时，黄原胶溶液的粘度实际不随温 度的改变而发生变化。在0- 97C范围内，黄原胶溶液 的粘度几乎不变。黄原胶这种耐高温的稳定性是其典 型而特有的性质，即使达到消毒温度（130C )保持数分 钟，恢复到室温后，黄原胶溶液的粘度也只略有降低 而其它增稠剂随温度改变粘度发生很大的变化因此， 黄原胶即可保证产品在贮存时的粘度，同时也能延长 其贮存期限。

2. 4 pH值对黄原胶溶液粘度的影响：黄原胶溶液的 粘度在pH值2- I的范围内是稳定的。在低浓度（5g/ L)盐溶液中，黄原胶溶液的粘度不受pH值的影响。当 pH值为1-2或1- 12时，黄原胶溶液的粘度略有改 变，它甚至可以溶于50ml/L的硫酸、250 ml/L的磷酸 和50g/L的氢氧化钠溶液中，这些被增稠的溶液在室 温下放置数月后仍相当稳定。黄原胶这种耐酸碱的特 性是常用的增稠剂和稳定剂所不具备的『5!

2. 5酶和氧化剂对黄原胶溶液的影响：许多种酶类 (如蛋白酶、淀粉酶、纤维素酶和果胶酶等)均不能降解 黄原胶。与其它的聚合物一样，黄原胶可被高浓度的强 氧化剂(如过氧化物、次氯酸盐）分解，而在低浓度的氧 化剂存在下 ,仍呈稳定状态

2.6黄原胶的相容性：黄原胶可与甲醇、乙醇、丙二醇 以及丙酮互溶，黄原胶的性质及在制剂中的应用,还可溶于热甘油中（65C),但在溶剂超 过50% - 60%时可引起黄原胶沉淀。本品可与阳离子、 阴离子和两性表面活性剂相容，与多数常用的天然和 合成的增稠剂相容,如淀粉、明胶、琼脂、糊精、果胶、藻 朊酸钠、纤维素衍生物等黄原胶与半乳甘聚糖类胶如 槐豆胶、瓜尔胶等合用表现出粘度的协同性，可使粘度 增加数倍，特别是对槐豆胶的粘度协同性最明显。

2.7黄原胶的助悬性：由于混悬液的微粒比胶体溶液 的微粒大得多，故单靠减小微粒直径来减慢沉降速度， 以获得优良的混悬状态几乎不可能；必须同时采用一 种支架结构来撑起微粒，而助悬剂的触变性是很有用 的，因为在放置时，可能形成强固的凝胶支架结构，而 在振摇时又变成流体。由于黄原胶具备此种性质，因 此，利用本品的粘滞剂和助悬性强等特点，可以配制稳 定的混悬制剂[61 3黄原胶的安全性.

黄原胶是国外研宄得比较详细的一种高分子生物 多聚糖。短期喂养试验表明：黄原胶对大鼠和狗无毒、 无抑制生长作用，对眼和皮肤无任何刺激‘性长期喂养 试验（宑）毒性研宄表明：对生长速率、存活率和血液 系统无明显影口向。

联合国粮农组织（FAO)和世界卫生组织（W^HO) 于1983年在罗马召开食品添加剂会议上批准并公布黄 原胶为食品添加剂。

4黄原胶在药剂领域中的应用 4.1在液体制剂中的应用：由于本品为一种高分子多 聚糖的亲水胶，故在液体制剂的多相体系中可作为有 效的增稠剂、悬浮剂、乳化剂和稳定剂。如临床上使用 的水合氯醛合剂，因其对胃有刺激性，常配成糖浆剂或 在溶液中加入淀粉或琼脂。若加本品制成胶液，既可减 少对胃肠的刺激，又可掩盖药物的不良臭味增加药物 的稳定性。在配制洗剂时，特别是含有油溶性成分的洗 剂，若加入本品5 g/L,以含水醇作溶剂可获得满意的 效果如冬绿油6% ,水杨酸羟乙酷3% ,盐酸苯海拉明 0. 5% 薄荷脑6% ,加水至100% ,即可配成一稳定的 皮肤洗剂叫在滴鼻剂和滴眼剂中，加入本品1 g/L~ 2 g/L,既增加了药物的稳定性，黄原胶的性质及在制剂中的应用,减少了局部刺激，又使药 物与患部接触的时间延长，较好地发挥其疗效。同时， 也不因调节等渗而加入氯化钠使粘度受到影响。如利 福平滴眼剂(利福平1 0g,无水乙醇10 0g,磷酸二氢 钠1. 6 g,磷酸氢二钠7. 5 g,氯化钠4. 2 g,羟苯乙酷0. 3 g,维生素C适量，黄原胶1. 5 g,加水至1 000 ml)该滴 眼剂因其流变学特性，可随瞬目而使其充分与患部接

本品与不同辅料以不同的比例混合，能制成在粘 度、硬度、崩解时限和溶出速度等方面不同的片剂，故 应用广泛。本品即适用于高度水溶性药物，也适用于水 难溶性药物。例：以咖啡因作为可溶的中性药物，吲哚 美辛作为不溶性的酸性药物，和吲哚美辛的钠盐作为 可溶性的酸性药物，与黄原胶制成骨架控释片剂，由于 受离子强度的影响其崩解时限和溶出速度也不同[|01 本品还可用崩解时限和溶出速度也不同『10!本品还可 用于制备速效制剂i例:含对氨基酚包合物35. 00 g,甘 露醇30. 00 g,黄原胶0. 30 g,甘草酸铵0 30 g,天门冬氨 酸0. 15 g,冬青油1. 00 g,聚山梨酷60 0. 01 g和水33. 24%制成的片剂，其崩解时限< 3 min["l利用本品也 可制备缓释制剂例:含黄原胶作为载体的缓释制剂， 每片组成为，布洛芬800 mg,黄原胶96. 9 mg,微粉硅胶 (Aeroel-200) 3. 1 mg, PV P 25. 9 mg,硬脂酸 10. 4 mg, 按常法制得片剂，即得。有人[12]认为，除了治疗血药浓 度与疗效无关的烟酸以外，其它如镇痛药、解热药、抗 炎药、维生素和盐酸吡哆醇等与黄原胶混合均可制成 缓释制剂

本品也是制造咀曝片和吸吮片的良好亲水胶赋形 剂。含有本品的药片，在口中因咀嚼和舌头转动产生的 剪切力，使粘度急剧下降而感觉清爽和细腻，利于药物 释放因此，特别适用于生产含抗菌消炎药物的吸吮片 和喉片。

5展望

由于黄原胶本身具有优良的物理化学性能，引起 了一些科研工作者的兴趣，作为药用新辅料，在药剂领 

触，且又不易流动又如：咖啡因溶液（咖啡因2. 0 g,对 羟基苯甲酸0.02 g,对羟基苯甲酸丙酷0. 01 g,氯化钠 0. 8 g,黄原胶2. 0g,乙醇0. 1 g,无水醋酸钠0 27 g,丙 二醇5. 0g,加水至100ml[7]本制剂为鼻内给药）由于 加入黄原胶，增加了该液体制剂的粘度，使其吸收速度 减慢，延长了药效。本品还可作乳化剂的稳定剂，黄原胶的性质及在制剂中的应用,不论 何种类型的乳剂，加入本品后，可使乳剂在pH卜13和 较高的电解质浓度下，具有极好的热稳定性。

4.2在固体制剂中的应用：本品主要用作粘合剂和崩 解剂。作为粘合剂时其制片粘合力强，且片剂不会过于 坚硬。同时，还可加入淀粉、阿拉伯胶、瓜尔胶和槐豆胶 等辅料,调整到所需硬度。加入本品后，在压片和贮存 过程中均不易出现裂片现象本品具有良好的膨胀作 用、润湿作用和毛细管作用，因此，又是一良好的崩解 剂，常以200目的细粉与淀粉、微晶纤维素或聚烯吡酮 配伍[91，作干法，湿法压片的崩解剂。一般用量为30 g/.